Aktualności - Cóż za naturalny przeciwutleniacz — ekstrakt z liści miłorzębu japońskiego!

I. Wprowadzenie

Wstęp

Jakie są korzyści zdrowotne wynikające ze sproszkowanego ekstraktu z miłorzębu japońskiego (2)

Ekstrakt z liści miłorzębu japońskiegoto naturalna substancja czynna ekstrahowana z liści miłorzębu japońskiego. Jego głównymi składnikami są flawonoidy i laktony miłorzębu japońskiego. Jest specyficznym antagonistą receptora PAF (czynnik aktywujący płytki krwi). Do jego działań farmakologicznych zalicza się: poprawę krążenia mózgowego i metabolizmu komórkowego; zwiększenie aktywności dysmutazy ponadtlenkowej krwinek czerwonych (SOD) i peroksydazy glutationowej (GSH-px) oraz zmniejszenie poziomu peroksydowanych lipidów błony komórkowej (MDA). produkcję, usuwają wolne rodniki, zapobiegają uszkodzeniom kardiomiocytów i komórek śródbłonka naczyń; selektywnie antagonizują agregację płytek krwi, mikrozakrzepicę i zaburzenia metabolizmu lipidów spowodowane przez płytkową PAF; poprawić krążenie wieńcowe serca i chronić niedokrwienny mięsień sercowy; Zwiększa odkształcalność czerwonych krwinek, zmniejsza lepkość krwi i eliminuje zaburzenia mikrokrążenia; hamują syntezę tromboksanu (TXA2) i stymulują uwalnianie prostaglandyny PGI2 z komórek śródbłonka naczyń.

Źródło roślin

Ginkgo biloba to liść Ginkgo biloba L., rośliny z rodziny Ginkgo. Jego ekstrakt (EGB) ma różnorodne funkcje zdrowotne i jest szeroko stosowany w żywności i kosmetykach. Skład chemiczny liści miłorzębu jest bardzo złożony, wyizolowano z niego ponad 140 związków. Flawonoidy i laktony terpenowe to dwa główne aktywne składniki liści miłorzębu japońskiego. Ponadto zawiera także poliprenol, kwasy organiczne, polisacharydy, aminokwasy, fenole i pierwiastki śladowe. Według niepełnych statystyk, obecnie międzynarodowym standardem ekstraktu z liści miłorzębu jest EGb761 wytwarzany zgodnie z opatentowanym w Niemczech procesem Schwabe. Występuje w postaci brązowo-żółtego proszku i ma lekki zapach liści miłorzębu. Skład chemiczny to 24% flawonoidów, 6% laktonów terpenowych, mniej niż 0,0005% kwasu miłorzębu, 7,0% proantocyjanidyn, 13,0% kwasów karboksylowych, 2,0% katechin, 20% glikozydów nieflawonoidowych i 4,0 związków polimerowych. %, substancja nieorganiczna 5,0%, rozpuszczalnik wilgoci 3,0%, inne 3,0%.

Charakterystyka i mechanizm przeciwutleniaczy

Ekstrakt z liści miłorzębu może bezpośrednio eliminować wolne rodniki lipidowe, wolne rodniki peroksydacyjne lipidów, wolne rodniki alkanowe itp. i zakończyć łańcuch reakcji łańcuchowej wolnych rodników. Jednocześnie może również regulować i poprawiać aktywność enzymów antyoksydacyjnych, takich jak dysmutaza ponadtlenkowa i peroksydaza glutationowa. Działanie przeciwutleniające flawonoidów w EGB przewyższa działanie witamin, a in vitro ma właściwości przeciwdziałające atakowi wolnych rodników.

Działanie przeciwutleniające ekstraktów z miłorzębu ekstrahowanego różnymi metodami jest różne, podobnie jak działanie przeciwutleniające surowych ekstraktów i produktów rafinowanych jest również różne. Ma Xihan i in. odkryli, że ekstrakt eteru naftowo-etanolowego miał najsilniejsze działanie przeciwutleniające na olej rzepakowy w porównaniu z ekstraktami z liści miłorzębu otrzymywanymi różnymi metodami przygotowania. Zdolność przeciwutleniająca surowego ekstraktu z liści miłorzębu japońskiego była nieco wyższa niż ekstraktu rafinowanego. Może to wynikać z faktu, że surowy ekstrakt zawiera inne składniki przeciwutleniające, takie jak kwasy organiczne, aminokwasy, garbniki, alkaloidy i inne substancje o działaniu synergistycznym.

Metoda przygotowania

(1) Metoda ekstrakcji rozpuszczalnikami organicznymi Obecnie najpowszechniej stosowaną metodą w kraju i za granicą jest metoda ekstrakcji rozpuszczalnikami organicznymi. Ponieważ inne rozpuszczalniki organiczne są toksyczne lub lotne, jako środek ekstrakcyjny na ogół stosuje się etanol. Eksperymenty Zhanga Yonghonga i innych wykazały, że najlepszymi warunkami do ekstrakcji flawonoidów z liści miłorzębu jest 70% etanol jako roztwór ekstrakcyjny, temperatura ekstrakcji wynosi 90°C, stosunek substancji stałej do cieczy wynosi 1:20, liczba ekstrakcji wynosi 3 razy i za każdym razem refluks przez 1,5 godziny.

(2) Metoda ekstrakcji enzymatycznej Doświadczenia Wang Hui i wsp. wykazały, że wydajność całkowitych flawonoidów znacznie wzrosła po wstępnej obróbce surowców z liści miłorzębu japońskiego celulazą i ekstrakcji, a wydajność mogła osiągnąć 2,01%.

(3) Metoda ekstrakcji ultradźwiękowej Po obróbce ultradźwiękowej liści miłorzębu błona komórkowa została przerwana, a ruch cząstek liści został przyspieszony, co sprzyja rozpuszczaniu składników aktywnych. Dlatego ekstrakcja ultradźwiękowa flawonoidów ma ogromne zalety. Wyniki eksperymentów uzyskane przez Liu Jingzhi i in. pokazują, że warunki procesu ekstrakcji ultradźwiękowej to: częstotliwość ultradźwiękowa 40 kHz, czas obróbki ultradźwiękowej 55 min, temperatura 35°C i postój 3h. W tym czasie stopień ekstrakcji wynosi 81,9%.

Aplikacja

Flawonoidy zawarte w liściach miłorzębu mają właściwości przeciwutleniające i można je dodawać do olejów i ciastek jako przeciwutleniacze. Całkowita zawartość flawonoidów jest przeważnie żółta i ma szeroką rozpuszczalność, zarówno rozpuszczalną w wodzie, jak i rozpuszczalną w tłuszczach, więc całkowitą zawartość flawonoidów można wykorzystać do barwienia. efekt agenta. Miłorząb dwuklapowy jest przetwarzany na najdrobniejszy proszek i dodawany do żywności. Liście miłorzębu są bardzo drobno sproszkowane i dodawane do ciast, ciastek, makaronów, cukierków i lodów w ilości od 5% do 10% w celu przetworzenia ich w żywność z liści miłorzębu o właściwościach zdrowotnych.
Ekstrakt z liści miłorzębu japońskiego jest stosowany jako dodatek do żywności w Kanadzie i został zatwierdzony jako lek dostępny bez recepty w Niemczech i Francji. Liść miłorzębu objęty jest Farmakopeą Stanów Zjednoczonych (wydanie 24) i może być stosowany jako suplement diety w Stanach Zjednoczonych.

Efekty farmakologiczne

1. Wpływ na układ sercowo-naczyniowy
(1) Ekstrakt z liści miłorzębu może hamować aktywność enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) w normalnej ludzkiej surowicy, hamując w ten sposób skurcz tętniczek, rozszerzanie naczyń krwionośnych i zwiększenie przepływu krwi.
(2) Ekstrakt z liści miłorzębu może zapobiegać zanikowi mięśnia sercowego u samców szczurów spowodowanemu dożylnym wstrzyknięciem bupiwakainy, hamować skurcz tętnic wieńcowych u ludzi i świń spowodowany niedotlenieniem oraz eliminować PAF (czynnik aktywujący płytki krwi) powodujący arytmię u psów. Może hamować dysfunkcję serca spowodowaną alergiami kardiologicznymi u izolowanych świnek morskich.
(3) Ekstrakt z liści miłorzębu może znacznie rozszerzyć mózgowe naczynia krwionośne znieczulonych kotów i psów, zwiększyć mózgowy przepływ krwi i zmniejszyć mózgowy opór naczyniowy. Ekstrakt z liści miłorzębu może zapobiegać wzrostowi średnicy mikrokrążenia krezkowego spowodowanemu przez dożylną endotoksynę. W psim modelu endotoksyny ekstrakt z miłorzębu japońskiego hamuje zmiany hemodynamiczne; w modelu płuc owiec ekstrakt z miłorzębu japońskiego hamuje nadciśnienie i obrzęk płuc wywołany zaburzeniami przepływu limfy wywołanymi endotoksyną.
(4) Szczurom codziennie wstrzykiwano dootrzewnowo 5 ml/kg flawonoidów z liści miłorzębu japońskiego. Po 40 dniach zawartość triglicerydów w surowicy uległa znacznemu zmniejszeniu. Ekstrakt z miłorzębu japońskiego (20 mg/kg dziennie) podawano doustnie królikom na diecie normalnej i hipercholesterolemicznej. Po miesiącu poziom hiperestryfikowanego cholesterolu w osoczu i aorcie królików otrzymujących dietę aterogenną uległ znacznemu obniżeniu. Jednakże poziom wolnego cholesterolu pozostał niezmieniony.
(5) Lakton terpenowy miłorzębu jest wysoce specyficznym blokerem receptora PAF. Ekstrakt z liści miłorzębu japońskiego lub lakton terpenowy miłorzębu może hamować czynnik aktywujący płytki krwi (PAF) oraz cyklooksygenazę lub lipoksygenazę. Ekstrakt z liści miłorzębu japońskiego był dobrze tolerowany i przeciwdziałał agregacji płytek krwi spowodowanej przez PAF, ale nie wpływał na agregację powodowaną przez ADP.

2. Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy
(1) Ekstrakt z liści miłorzębu wpływa na układ hormonalny i interakcję między układem odpornościowym a ośrodkowym układem nerwowym poprzez hamowanie działania PAF. Może promować metabolizm krążenia mózgowego i poprawiać funkcję pamięci.
(2) Laktony terpenowe miłorzębu mają działanie przeciwdepresyjne, a ich działanie przeciwdepresyjne jest związane z centralnym monoaminergicznym układem nerwowym.
(3) Oprócz tego, że ekstrakt z liści miłorzębu może znacząco poprawić upośledzenie pamięci typu deficytowego spowodowane przez NaNO2, jego działanie przeciw niedotlenieniu może być związane ze zwiększeniem mózgowego przepływu krwi i poprawą metabolizmu energetycznego mózgu podczas niedotlenienia.
(4) Ekstrakt z liści miłorzębu japońskiego znacznie poprawia zaburzenia zachowania mózgu myszoskoczków spowodowane podwiązaniem i recyrkulacją obu tętnic szyjnych oraz zapobiega uszkodzeniom mózgu myszoskoczków spowodowanym niedokrwieniem i przekrwieniem; poprawia funkcjonowanie psów po wieloogniskowym niedokrwieniu mózgu. Wczesna regeneracja neuronów i redukcja uszkodzeń neuronów po niedokrwieniu hipokampu mózgu myszoskoczka; znacznie zmniejsza utratę ATP, AMP, kreatyny i fosforanu kreatyny w niedokrwionym mózgu psa kundelka. Lakton B miłorzębu japońskiego jest przydatny w klinicznym leczeniu udaru.

3. Wpływ na układ trawienny
(1) Ekstrakt z liści miłorzębu może znacznie złagodzić wrzody żołądka i jelit u myszy spowodowane przez PAF i endotoksynę oraz może częściowo hamować uszkodzenia żołądka spowodowane przez etanol.
(2) U myszy z marskością wątroby spowodowaną podwiązaniem dróg żółciowych dożylne wstrzyknięcie ekstraktu z liści miłorzębu znacząco obniżyło ciśnienie w żyle wrotnej wątroby, wskaźnik sercowy, przepływ krwi w gałęziach żyły wrotnej i poprawiło ogólnoustrojową tolerancję naczyń w porównaniu z placebo. Pokazuje to, że ekstrakt z liści miłorzębu ma potencjalne działanie terapeutyczne w leczeniu marskości wątroby. Może blokować powstawanie wolnych rodników tlenowych w ostrym zapaleniu trzustki u myszy wywołanym cholecystokininą. Lakton terpenowy B z miłorzębu japońskiego może odgrywać rolę w leczeniu ostrego zapalenia trzustki.

4. Wpływ na układ oddechowy
(1) Ekstrakt etanolowy z miłorzębu japońskiego ma bezpośredni wpływ relaksujący na mięśnie gładkie tchawicy i może złagodzić spazmatyczne działanie fosforanu histaminy i acetylocholiny na izolowaną tchawicę świnek morskich oraz zapobiegać atakom astmy wywołanym histaminą u świnek morskich.
(2) Dożylne wstrzyknięcie ekstraktu z liści miłorzębu może hamować zwężenie oskrzeli i nadreaktywność myszy wywołane przez PAF i albuminę jaja kurzego oraz zapobiegać zwężeniu oskrzeli spowodowanemu przez antygeny, ale nie wpływa na nadreaktywność oskrzeli spowodowaną indometacyną.
(3) Wdychanie aerozolu ekstraktu z liści miłorzębu nie tylko hamuje zwężenie oskrzeli, ale także hamuje redukcję białych krwinek i eozynofili spowodowaną przez PAF. Ekstrakt z liści miłorzębu japońskiego ma ogromne znaczenie w hamowaniu i leczeniu nadreaktywności oskrzeli.

5. Efekt przeciwstarzeniowy
Ginkgobiflawonoidy, izoginkgobiflawonoidy, miłorząb dwuklapowy i kwercetyna w liściach miłorzębu hamują peroksydację lipidów, zwłaszcza że kwercetyna ma silniejsze działanie hamujące. Doświadczenia przeprowadzono na szczurach i stwierdzono, że całkowita zawartość flawonoidów w liściach miłorzębu japońskiego (0,95 mg/ml) może znacznie zmniejszyć peroksydację lipidów, a całkowita zawartość flawonoidów w liściach miłorzębu japońskiego (1,9 mg/ml) może zwiększyć SOD miedzi i cynku w surowicy. aktywność i zmniejszyć wpływ lepkości krwi przy jednoczesnym zmniejszeniu aktywności SGPT.

7. Rola w odrzuceniu przeszczepu i innych reakcjach immunologicznych
Ekstrakt z liści miłorzębu może przedłużyć czas przeżycia przeszczepów skóry, heterotopowych ksenoprzeszczepów serca i ortotopowych ksenoprzeszczepów wątroby. Ekstrakt z liści miłorzębu może hamować aktywność komórek NK organizmu przeciwko komórkom docelowym KC526, a także może zapobiegać aktywności komórek NK wywoływanej przez interferon.

8. Działanie przeciwnowotworowe
Surowy ekstrakt z zielonych liści miłorzębu japońskiego, części rozpuszczalnej w tłuszczach, może hamować wirusa Epsteina-Barra. Kwas salicylowy heptadecen i bilobetyna mają silne działanie hamujące; całkowita zawartość flawonoidów miłorzębu może zwiększać masę grasicy u myszy z nowotworem. i poziomy aktywności SOD, mobilizujące wrodzone zdolności przeciwnowotworowe organizmu; kwercetyna i mirycetyna mogą hamować występowanie czynników rakotwórczych.

Uwagi i przeciwwskazania

Działania niepożądane ekstraktu z liści miłorzębu japońskiego: Sporadycznie dyskomfort żołądkowo-jelitowy, taki jak anoreksja, nudności, zaparcia, luźne stolce, wzdęcia brzucha itp.; może również wystąpić przyspieszenie akcji serca, zmęczenie itp., ale nie mają one wpływu na leczenie. Po długotrwałym podawaniu doustnym należy regularnie sprawdzać odpowiednie wskaźniki reologii krwi. Jeśli masz objawy żołądkowo-jelitowe, możesz zamiast tego przyjmować go po posiłkach.

Interakcje leków

Ten produkt ma działanie synergistyczne, gdy jest stosowany w połączeniu z innymi lekami obniżającymi lepkość krwi, takimi jak diester alginianu sodu, octan itp., Co może poprawić skuteczność.

Trend rozwoju

Liście miłorzębu zawierają niewielką ilość proantocyjanidyn i kwasów urushiolowych, które nadal są toksyczne dla organizmu człowieka. Kiedy miłorząb opuszcza go jako surowiec do przetwarzania żywności, wymagana jest specjalna obróbka w celu zmniejszenia zawartości proantocyjanidyn i kwasów urushiolowych. Jednakże w obecnie stosowanym zakresie dawek nie występuje ostra ani przewlekła toksyczność ani działanie teratogenne. Ministerstwo Zdrowia zatwierdziło ekstrakt z Ginkgo biloba jako nowy dodatek do żywności w 1992 roku. W ostatnich latach całkowita zawartość flawonoidów Ginkgo biloba była szeroko stosowana w przemyśle spożywczym, a badania i rozwój Ginkgo biloba mają szerokie perspektywy.